Setipiprant Enfoque Experimental Alopecia
Setipiprant - Fuente: Thekaneshop

¿Qué son el Setipiprant y el Fevipiprant?

Vamos a empezar diciendo que el Setipiprant y el Fevipiprant son dos fármacos equivalentes, simplemente hemos tenido en cuenta los dos por la importancia de las casas farmacéuticas que los están desarrollando, siendo respectivamente Allergan (la misma que tiene en su cartera el Bimatoprost, ya que compró Kythera Biopharmacheuticals, la compañía que tenía comprada la patente de Setipiprant hasta el 2016) y Novartis.

Son fármacos experimentales que actualmente se encuentran en Fase III para el tratamiento oral del Asma (la Prostaglandina D2 tiene mucho que ver en ese campo también) y que se están estudiando al mismo tiempo para la Alopecia Androgenetica.

El primer enfoque que pensamos fue el de incluir éstos dos fármacos sólo en la sección de noticias y novedades, pero consideramos que las aplicaciones distintas a la Alopecia Androgenética y el estado de avance de la experimentación en el que se encuentran son dos factores que acelerarán su comercialización.

Más adelante, cuando salgan a la venta de manera oficial tras la pertinente aprobación por parte de la FDA, veremos si para el tratamiento de la Alopecia se podrán usar oralmente o habrá que añadirlos a una loción tópica.

Cómo vimos en el interesantísimo artículo sobre cómo se desarrolla la Alopecia Andorgenética, hace unos años el doctor George Cotsarelis de la Universidad de Pennsylvania descubrió que las zonas afectadas por una fuerte Alopecia tenían una mayor presencia de la que ya todos conocéis Prostaglandina D2.

Los estudios demostraron que la Prostaglandina D2 es responsable de la inhibición del crecimiento de un pelo sano y del desarrollo de una fase Anagena completa (en la comunidad tricológica ya se considera elemento FUNDAMENTAL, al igual que el DHT para que nos entendamos, para la falta de desarrollo de una pelo terminal).

Por este motivo, se estableció como target terapéutico el control de la PGD2 y el desarrollo de posibles fármacos para ese propósito.

Prostaglandina D2 alopecia
Prostaglandina D2 – Fuente: Wikidata

¿Como funcionan el Setipiprant y el Fevipiprant?

Para hacer más fácil la comprensión del funcionamiento de éstos dos fármacos, vamos a ver primero los puntos más importantes:

  • Setipiprant es un antagonista selectivo oral del receptor. Teóricamente, de hecho, es antagonista de 5 receptores de la PGD2, incluidos los receptores GPR44 y CRTH2
  • Al ser así, tiene aplicaciones tanto para el Asma como para muchas inflamaciones Alérgicas y, por supuesto, para la Alopecia Androgenetica
  • Tanto es así, que tiene al menos 8 ensayos clínicos en fases avanzadas de experimentación
  • Analizando más la casuística para la Alopecia Androgenética (que es la que nos interesa), Setipiprant fue capaz de inhibir in vitro la producción de PGD2 y estimular una fase anagena completa mucho más sana
  • El Setipiprant es dosis dependiente, lo cual implica que no será igual de efectivo a una dosis que a otra
  • Lo mismo vale para el horario de asunción, siendo preferidas la horas lejanas a las comidas principales

Entrando un poco más en detalle, vemos como tanto CRTH2 como GPR44 son receptores acoplados a la Proteína G para la PGD2, y su unión con ésta última se expresa en la superficie de las células de la sangre, induciendo la quimiotaxis de las células Th2, los basófilos y los eosinófilos.

Es interesante analizar como éste tipo de fármaco parece ser igualmente útil tanto en Alopecias Androgenéticas Masculinas como en Alopecias Androgenéticas Femeninas, para la alegría de las lectoras (lo trataremos más detenidamente en la sección de Alopecia Femenina).

Alopecias Masculina y Femenina
Alopecias Masculina y Femenina – Fuente: CapMedica

¿Como usar el Setipiprant y el Fevipiprant?

Ni Setipiprant ni Fevipiprant han salido todavía al mercado, pero cuando lo hagan (y en vista de las recomendaciones que transpiran en la red) casi seguramente lo harán como fármacos orales, con prescripción de dos tomas diarias (si, una más que Finasterida) y con un coste todavía no establecido (de momento, los usuarios de foros extranjeros que lo están probando con fines de experimentación reportan que es una sustancia bastante cara, sobre todo a dosis terapéuticas).

No obstante, aunque parece absurdo lanzar al mercado un fármaco con dos tomas diarias, con una política de precios todavía incierta y con resultados y enfoque terapéutico aún por definir del todo, desde Kythera lo justificaban de la siguiente manera:

  • La toma oral hace que se pueda cumplir de mejor manera la terapia (cierto)
  • Es COMPLEMENTARIO a los fármacos ya existentes, y los buenos respondedores podría optar por una doble terapia oral con Finasterida y Setipiprant, sin el incordio del uso de las lociones, o por una terapia mixta Setipiprant – Loción Base Minoxidil+Finasterida Tópica+Añadidos, siendo ésta última muy completa y con efectos secundarios ligados a la esfera sexual nulos
  • No se han rescontrado efectos secundarios graves y desde luego no se han rescontrado efectos secundarios ligados a la esfera sexual, los más comunes con los enfoques farmacológicos orales estándar (luego los veremos mas detenidamente)
  • Setipiprant se absorbió rápidamente y su semi vida fue de 10 a 18 horas
  • No mostró acumulación a los 2-3 dias

¿Es seguro utilizar Setipiprant y Fevipiprant?

Como hemos visto, ninguno de los dos fármacos se puede adquirir, pero teniendo en cuenta los estudios de Kythera y los usuarios que alrededor del mundo han probado hasta ahora el Setipiprant, podemos concluir que su perfil será relativamente seguro.

De hecho, en los estudios mostró buena tolerabilidad y perfil PK favorable.

Os dejamos los resultados de las primeras pruebas realizadas. Como podéis ver, la comparación con el Placebo y con la Cetirizina (otro viejo conocido) deja claro que los pocos efectos secundarios del Setipiprant, son menores y totalmente reversibles.

Tabla de Efectos Adversos del Setipiprant según las primeras pruebas Alopecia
Tabla de Efectos Adversos del Setipiprant según las primeras pruebas – Fuente: KytherBiofarmaceuticals

No obstante, más pruebas serán necesarias para asegurarnos sobre su seguridad, y cuando salga a la venta se podrá ver a gran escala la real repercusión de éste fármaco tan esperado sobre el organismo.

Como os decíamos, el Setipiprant todavía no sido aprobado y se encuentra en fase III de experimentación, pero cuando salga, al ser un fármaco, necesitaréis receta para poder adquirirlo, motivo por el cual no os podemos facilitar el acceso a su compra on line (ni somos médicos, ni es legal).

No obstante, si quisierais haceros con Setipiprant, lo tendríais que adquirir con fines de experimentación, y podríais hacerlo, por ejemplo, aquí.

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